Le GABA s'est fixé sur son récepteur GABA-A. Celui-ci est alors activé, il laisse donc le passage aux Cl-, qui pénètrent rapidement et en grande quantité dans la cellule, provoquant de fait une polarisation.

Chez le patient épileptique, le GABA se fixe avec difficulté sur les récepteurs GABA-A, du fait de la transformation de la structure spatiale de ceux-ci. Les canaux s'ouvrent peu ou pas, Cl- peine à entrer.